Αντιβιοτική αντίσταση ιδιαίτερα από αρνητικά κατά Gram βακτήρια έχει σχεδόν δημιουργήσει μια κατάσταση παρόμοια με την κρίση. Το νέο αντιβιοτικό Zosurabalpin (RG6006) δείχνει υποσχέσεις. Έχει βρεθεί ότι είναι αποτελεσματικό έναντι των ανθεκτικών στα φάρμακα, αρνητικών κατά Gram βακτηρίων CRAB σε προκλινικές μελέτες.
μικροβιακή αντοχή (AMR), που οδηγείται κυρίως από την κακή χρήση και την υπερβολική χρήση αντιμικροβιακών, αποτελεί έναν από τους κορυφαίους κινδύνους για τη δημόσια υγεία.
Οι λοιμώξεις από Gram-αρνητικά βακτήρια είναι ιδιαίτερα ανησυχητικές. Δεν είναι εύκολο για τους περισσότερους αντιβιοτικά να διασχίσει τόσο τις εσωτερικές όσο και τις εξωτερικές μεμβράνες που υπάρχουν σε αυτή την κατηγορία βακτηρίων για να εισέλθει στα βακτηριακά κύτταρα για να δείξει βακτηριοκτόνο δράση. Επίσης, τα Gram-αρνητικά βακτήρια έχουν συσσωρεύσει δυσανάλογα υψηλό βαθμό αντιβιοτικό αντίσταση.
Acinetobacter baumannii είναι ένα Gram-αρνητικό βακτήριο. Η μόλυνση από ένα από τα στελέχη του που ονομάζεται «ανθεκτικό στην καρβαπενέμη Acinetobacter baumannii» (CRAB) είναι δύσκολο να αντιμετωπιστεί χρησιμοποιώντας τα διαθέσιμα αντιβιοτικά. Υπάρχει επείγουσα ανάγκη για ένα αποτελεσματικό αντιβιοτικό έναντι του CARB καθώς το ποσοστό θνησιμότητας είναι υψηλό (περίπου 40%-60%), το οποίο αποδίδεται σε μεγάλο βαθμό στην έλλειψη αποτελεσματικής αντιβιοτικό. Έχει αναφερθεί πρόοδος προς αυτόν τον στόχο.
Οι επιστήμονες έχουν εντοπίσει μια νέα κατηγορία αντιβιοτικά Συγκεκριμένα, δεμένα μακροκυκλικά πεπτίδια (MCPs) που είναι ενεργά έναντι των Gram-ve βακτηρίων A. baumannii συμπεριλαμβανομένου του CARB εμποδίζοντας τη μεταφορά βακτηριακού λιποπολυσακχαρίτη από την εσωτερική μεμβράνη στην εξωτερική μεμβράνη.
Zosurabalpin (RG6006) είναι ένα αντιβιοτικό υποψήφιος που ανήκει στην κατηγορία «δεμένα μακροκυκλικά πεπτίδια (MCPs)». σε προ-κλινικός δοκιμές που περιελάμβαναν in vitro μελέτες και in vivo μελέτες σε ζωικά μοντέλα, το Zosurabalpin βρέθηκε να είναι αποτελεσματικό έναντι των ανθεκτικών στα φάρμακα απομονώσεων του «ανθεκτικού στην καρβαπενέμη Acinetobacter baumannii» (CRAB) από διαφορετικές περιοχές. Ξεπέρασε με επιτυχία αντιβιοτικό-Μηχανισμός αντίστασης του CARB που υποδηλώνει Zosurabalpin έχει δυνατότητες.
Ως εκ τούτου, ανθρώπινο κλινικός έχουν ξεκινήσει δοκιμές για τον έλεγχο της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας Zosurabalpin στη θεραπεία διεισδυτικών λοιμώξεων που προκαλούνται από ΚΑΒΟΥΡΟ.
***
αναφορές:
- Zampaloni, C., Mattei, Ρ., Bleicher, Κ. et αϊ. Μία νουβέλα αντιβιοτικό κατηγορία που στοχεύει τον μεταφορέα λιποπολυσακχαρίτη. Φύση (2024). https://doi.org/10.1038/s41586-023-06873-0
- Hawser S., et αϊ 2023. Δραστηριότητα του νέου αντιβιοτικού Zosurabalpin (RG6006) κατά Κλινικός Acinetobacter Isolates from China, Open Forum Infectious Diseases, Volume 10, Issue Supplement_2, December 2023, ofad500.1754, https://doi.org/10.1093/ofid/ofad500.1754
***
